Алкилирующие средства показания к применению. Механизм действия классификация и список. Общие сведения и побочные эффекты

Препараты этой группы благодаря легко освобождающейся валентности у углеродного атома углеродной цепи реагируют с нуклеофильными участками макромолекул. Местами реакций служат различные функциональные группы ( гидроксильные, карбоксильные, сульфгидрильные и др.) нуклеиновых кислот, аминокислот, пептидов и др. Нарушается активность ферментов, участвующих в окислительном фосфорилировании, снижаются энергообеспеченность, митотическое деление и жизнедеятельность клеток. Высокой чувствительностью к алкилирующим соединениям обладают быстропролиферирующие клетки опухолевой и некоторых нормальных тканей (кроветворные элементы, слизистая оболочка кишечника, семенники).

Алкилирующие средства механизм действия

Эмбихин, новэмбихин используют (внутривенно) у детей в комплексном лечении лифогранулематоза, опухолей глаз. Хлорбутин (лейкаран) назначают внутрь при лимфогранулематозе, опухолях яичников. Эти препараты токсичны. В дозах близким к лечебным, они могут вызывать угнетение кроветворения в костном мозге, нарушить функцию желудочно-кишечного трактата. Эмбхин, новэмбихин при попадании на кожу и слизистые оболочки оказывает раздражающее и нарывное действие; при попадании под кожу вызывают некроз тканей. Эмбихин очень токсичен, поэтому у детей его применяют крайне редко.

Алкилирующие средства классификация, список

Циклофосфан высокоэффективен у детей раннего возраста, он обладает широким противоопухолевым спектром действия и применяется при остром лимфообластозном лейкозе, хроническом лейколейкозе, опухолях почек, костей, нейробластоме, ретинобластоме, тератобластоме и др. При остром лейкозе циклофосфан часто назначают в сочетании с метотрексатом (амептерин), меркаптопурином, преднизолоном (комбинация ЦАМП). Сам циклофосфан неактивен, но при проникновении в клетки быстро разлагается под влиянием фосфатаз с освобождением активного начала. Препарат может быть назначен внутрь или внутримышечно, внутривенно, в полости. В отличие от других производных хлорэталамина он не оказывает месторазддражающего действия, слабее угнетает тромбоцитопоэз. Все же при его назначении могут отмечаться лейкопления, анемия, рвота, выпадение волос, головокружение, ухудшение зрения, гематурия, повышение температуры тела. Циклофосфан обладает кумулятивными свойствами, поэтому уменьшение количества лейкоцитов может продолжаться в течение 1-3 недель после отмены препарата.

Алкилирующие средства общие сведения

Циклофосфан и хлорбутин используют при лечении аллергических заболеваний.

Проспидин эффективен у детей при опухолях половых органов, глаз, папилломатозе верхних дыхательных путей, раке кожи и др. Его используют внутривенно, внутримышечно или местно в виде мази. Проспидин хорошо переносится, ну угнетает кроветворения. Всё же при его назначении могут быть парестезии (онемении кожи лица, языка, пальцев рук), понижение артериального давления, нарушение функции почек.

Из производных этиленимина основным препаратом является тиофосфамид. У детей этот препарат нашел применение при лечении ретинобластомы. Используют его также при раке яичников, молочной железы, мочевого пузыря, хроническом лимфолейкозе и миелолейкозе, лимфогранулематозе и др. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, внутриартериально или внутрь полостей. При лечении тиофосфамидом необходимо контролировать содержание лейкоцитов, тромбоцитов, систематически делать общий анализ крови.

Главный представитель группы дисульфоновых кислот миелосан. Он угнетает гранулопэз и оказывает антилейкамическое действие при хроническом миелолейкозе. В связи с развитием устойчивости к препарату эффективность лечения со временем снижается. Для получения терапевтического действия необходимо увеличить дозу, при этом повышается опасность появления осложнений, сосудистой дистонии, пигментации кожи.

Алкилирующие средства побочные эффекты

При резком угнетении кроветворения в процессе назначения алкилирующих соединений прекращают использование препаратов, вводят свежую цитратную кровь, стимуляторы кроветворения, препараты железа, печени и др. При необходимости применяют антибиотики для предупреждения вторичной инфекции.

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.