Аналептики механизм действия. Классификация фармакология, группы и список препаратов. Прямого, центрального действия

Аналептики — лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центр и некоторые другие отделы ЦНС.

К аналептикам относятся препараты

Наиболее распространены в медицинской практике этимизол, бемегрид, коразол, кордиамин, камфора и кофеин. Действуют они практически на все уровни ЦНС, однако каждый препарат характеризуется определенной тропностью по отношению к конкретным ее структурам, а также степенью влияния на центры продолговатого мозга и способностью провоцировать судороги.

Воздействуя на «сосудодвигательный центр», аналептики повышают периферическое сопротивление сосудов, уменьшают депонирование крови, увеличивают венозный возврат крови к сердцу, что косвенно приводит к увеличению его ударного объема. В условиях блокады вегетативных ганглиев названные эффекты не возникают.

Кофеин аналептик

Этимизол, бемегрид, кофеин и коразол влияют на центры продолговатого мозга непосредственно, а кордиамин и камфора действуют еще и рефлекторно: кордиамин — с хеморецепторов каротидной зоны, а камфора — с чувствительных рецепторов подкожной клетчатки.

Дыхательные аналептики препараты список. Рефлекторного действия

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются и Н-холиномиметики — цититон и лобелии. Все аналептики усиливают процессы возбуждения в ЦНС, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов.

Используют аналептики при неглубоком угнетении дыхания и кровообращения, вызванном средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиаты и др.), бактериальной интоксикацией, а также при коллаптоидном состоянии детей, возникшем при гипертермии и других состояниях. Назначают их после выхода ребенка из наркоза для ликвидации гиповентиляции легких (возникшей из-за нарушения кровообращения), предупреждая этим послеоперационные осложнения (ателектазы).

Аналептики показания к применению и назначению

Практическое значение аналептиков для лечения детей в настоящее время уменьшается, и показания к их применению суживаются. Их не рекомендуют вводить при глубокой коме. Повышая возбудимость ЦНС, аналептики увеличивают тонус скелетных мышц и в связи с этим расходование кислорода — происходит «обкрадывание» мозга и угнетение функции нейронов. В условиях гипоксии у детей резко повышается готовность к генерализованным судорогам, а большинство из указанных веществ являются судорожными ядами. При назначении их ребенку следует учитывать, что диапазон между дозами, необходимыми для стимуляции структур продолговатого мозга, и дозами, вызывающими судороги, незначителен.

В связи со сказанным аналептики перестали применять у новорожденных, находящихся в состоянии тяжелой гипоксии (по шкале Апгар 5—7 баллов).

Аналептики классификация фармакология

В токсических дозах аналептики возбуждают двигательные центры и вызывают судороги (от подергивания мышц лица и отдельных мышечных групп до клонико-тонических судорог). Однако вслед за ними следуют истощение запасов энергии в ЦНС и прекращение ее функции, прежде всего дыхательного центра, что может привести к параличу дыхания. В этих условиях назначение аналептиков недопустимо, так как они могут спровоцировать новый приступ судорог и ухудшить состояние ребенка.

Аналептик при отравлении

При отравлении аналептиками, помимо судорог, возможны тошнота, рвота, головокружение, нередко аритмичный пульс, гипертермия, в тяжелых случаях — отек легких, анурия и смерть. При оказании помощи ребенку необходимо срочно ввести противосудорожное средство, предотвратить дальнейшее всасывание яда (если он был введен внутрь) путем промывания желудка, назначить сорбенты и солевые слабительные, а также провести дезинтоксикационные мероприятия (форсирование диуреза, поддержание обезвреживающей функции печени и др.).

Группы аналептиков

Этимизол относится к группе антифеинов и по структуре похож на ксантины — эндогенные вещества. Поэтому он малотоксичен, чем выгодно отличается от других аналептиков.

Подобно ксантинам этимизол вмешивается в пуринергические процессы, устраняя или ослабляя активацию пуриновых рецепторов соответствующим медиатором — аденозином. Он стимулирует подкорковые структуры головного мозга, особенно центры продолговатого мозга. Па кору головного мозга этимизол в зависимости от дозы и предшествующего состояния ее функции может оказывать как возбуждающее, так и седативное влияние. В сравнительно малых дозах он повышает условные рефлексы и облегчает их формирование, улучшает кратковременную память и способствует повышению умственной работоспособности. Влияние на процессы запоминания связано с активацией этимизолом генетического аппарата гиппокампа, что способствует фиксации информации и улучшает память. Иными словами, он вызывает эффекты, свойственные иоотропным средствам. К тому же он повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Аналептики классификация

Этимизол применяют при угнетении дыхания, вызванном нетяжелым отравлением снотворными, наркотическими анальгетиками. Вводят его и новорожденным, родившимся в состоянии нетяжелой гипоксии (с показателем по шкале Ангар выше 5—7 баллов) , обычно после выведения из нее ребенка. У детей, родившихся в тяжелой гипоксии (с показателями по шкале Апгар ниже 5 баллов), этимизол не назначают, как и другие аналептики, так как они могут только ухудшить состояние ребенка.

Аналептики механизм действия

Возбуждение этимизолом гипоталамических центров ведет к повышению секреции АКТГ гипофизом, благодаря чему увеличивается секреция глюкокортикоидов. Последние же необходимы для адаптации новорожденного к новым условиям жизни и для стимуляции синтеза легочного сурфактанта, участвующего в расправлении альвеол во время первого вдоха и поддержании их в расправленном состоянии. Поэтому этимизол используют для пренатальной профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей (назначая матери перед родами) и для поддерживающей терапии после рождения. Повышение этимизолом секреции глюкокортикоидов используют для лечения заболеваний аллергического характера: бронхиальной астмы, ревматизма и др. При бронхиальной астме имеет значение и прямое спазмолитическое действие препарата.

Под влиянием этимизола в клетках накапливается цАМФ (в результате повышения активности аденилатциклазы и торможения фосфодиэстеразы), т. е. происходит увеличение энергетических ресурсов тканей. Увеличение внутриклеточного содержания цАМФ тормозит освобождение ферментов из лизосом, что предупреждает повреждение клеток и их мембран, способствует сохранению их функции. Это действие препарата имеет значение для активации репаративных процессов, в частности, у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с постишемическими изменениями в миокарде.

Этимизол инактивируется в печени с образованием метилированных производных.

Дыхательные аналептики препараты

Бемегрид, как и этимизол, активно стимулирует структуры, регулирующие дыхание, мало влияя на сосудодвигательный центр и артериальное давление. Хотя бемегрид и считают функциональным антидодом барбитуратов, при остром отравлении последними благоприятный эффект от его применения наблюдают лишь при нетяжелой интоксикации. Бемегрид — сравнительно малотоксичное соединение.

Коразол и кордиамин у взрослых применяют достаточно часто, а у детей — редко. После их внутривенного введения возрастают частота и глубина дыхательных движений, увеличивается объем легочной вентиляции, повышается артериальное давление. Все эти эффекты наблюдаются в течение нескольких минут. После приема внутрь стимулирующее действие этих препаратов незначительное. Непосредственно на сердце и сосуды оба препарата не действуют.

Аналептики центрального действия

В механизме действия коразола имеет значение его антагонизм с эндогенными лигандами бензодиазепиновых рецепторов и ГАМК. Кордиамин меньше, чем коразол, стимулирует дыхание, преимущественно влияя на сосудодвигательный центр.

Кордиамин — 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты — в организме превращается в никотинамид и никотиновую кислоту. В неизмененном виде с мочой выводится всего 3—4% введенной дозы (у взрослых). Подобно фенобарбиталу, кордиамин (или его метаболиты) индуцирует ферменты печени и их вместе иногда применяют для лечения гипербилирубинемии у новорожденных.

Аналептики прямого действия. Камфора

Камфора значительно уступает другим аналептикам в стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. После введения ее масляного раствора под кожу происходит раздражение чувствительных рецепторов подкожной клетчатки, что приводит к рефлекторному возбуждению центров продолговатого мозга. После всасывания присоединяется и прямое ее действие на этот отдел мозга. Камфора стимулирует в тканях окислительно-восстановительные процессы и сопряженность дыхательного фосфорилирования. Это способствует в условиях гипоксии нормализации углеводного обмена. Кроме того, камфора непосредственно действует на сердечную мышцу, усиливая в ней обменные процессы, повышая ее чувствительность к адренергическим влияниям и подавляя реакцию на ацетилхолин. Она улучшает вентиляцию легких, гемодинамику в сосудах брюшной полости, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, слегка повышает артериальное давление, ингибирует агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. Все эти эффекты выражены умеренно, но нередко вполне достаточны для улучшения состояния ребенка с не очень сильным угнетением ЦНС (при гипертермии, инфекционных процессах и пр.).

При нанесении на кожу камфора оказывает противовоспалительное и противомикробное действие. Поэтому ее применяют при лечении воспалительных заболеваний суставов и мышц.

В сравнении с другими аналептиками камфора действует более длительно. Большая часть введенной дозы окисляется, образовавшиеся метаболиты конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся почками. Часть камфоры выделяется в неизмененном виде легкими и печенью, действуя антисептически.

При повторных подкожных введениях масляных растворов камфоры у больных на месте инъекции могут образоваться инфильтраты и олегогранулемы — инъекционные липогранулемы. Последние при повреждении стенок могут стать причиной жировых эмболий.

Сульфокамфокаин — водорастворимый аналог камфоры (комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина). По сравнению с камфорой он обладает более быстрым действием. Его можно вводить внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно струйно или капельно).

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.