Антиангинальные средства классификация с препаратами механизм действия

К группе антиангинальных средств относятся препараты, устраняющие коронарную недостаточность, т. е. несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и обеспеченностью им. Эта патология встречается преимущественно у взрослых, особенно пожилых людей, но ее обнаруживают и у детей, даже у новорожденных. После тяжелых, затяжных родов в плазме крови ребенка регистрируют высокие концентрации вазопрессина, сохраняющиеся несколько дней. Известно, что коронарные сосуды наиболее чувствительны к этому гормону. Поэтому после тяжелых родов у детей отмечают и ишемию миокарда, и одновременно более высокое периферическое сопротивление сосудов, создающее повышенную постнагрузку на сердце. В другие возрастные периоды ишемию миокарда у детей отмечают и при психоэмоциональных, и при тяжелых физических нагрузках, особенно при наличии артериальной гипертензии разного происхождения.

Антиангинальные средства фармакология

Развившуюся ишемию миокарда можно устранить разными способами: путем расширения сосудов миокарда, ослабления его работы и снижения в результате этого потребности в кислороде, расширения периферических емкостных сосудов — вен — и уменьшения преднагрузки на сердце и пр.

Антиангинальные средства классификация с препаратами

Из большого числа антиангинальных средств у детей преимущественно следует применять вещества, уменьшающие тонус как самих коронарных сосудов, так и вен большого круга кровообращения. Наибольшее значение для педиатрии имеют нитроглицерин и препараты его группы, а также антикальциевые средства, в значительно меньшей степени — дипиридамол и карбокромен.

Нитроглицерин

Нитроглицерин — производное нитратов — основной препарат для устранения приступов ишемии миокарда. Он расширяет не только коронарные сосуды, но и сосуды других областей тела. Механизм его действия недостаточно ясен. Обнаружено, что он уменьшает поступление симпатических импульсов к периферическим тканям, так как либо возбуждает тормозные, либо угнетает активирующие структуры ЦНС, регулирующие функцию симпатической нервной системы. В результате этого происходит расширение сосудов и замедление сердечных сокращений. Нитроглицерин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, препятствуя спазмогенному действию вазопрессина, содержание которого может быть повышено в плазме крови не только «стрессированных» новорожденных, но и людей другого возраста во время гипоксии вообще и гипоксии миокарда в частности. Образующиеся из нитроглицерина нитроксидные свободные радикалы активируют в гладких мышцах сосудов гуанилатциклазу, увеличивая содержание в них циклического гуанозинтрифосфата и активность протеинкиназы. В результате происходят дефосфорилирование миозина и снижение сосудистого тонуса. Этому способствует и повышенное нитратами образование простациклина (эндогенного спазмолитика) в сосудистой стенке и пр. Нитроглицерин расширяет преимущественно емкостные сосуды — вены, уменьшая этим преднагрузку на сердце, напряжение стенки желудочков, расход энергии, конечно-диастолическое давление, сопротивление коронарному кровотоку в ишемизированной зоне (особенно под эндокардом). Поэтому нитроглицерин улучшает условия работы сердца, что используют при лечении детей с сердечной недостаточности. Его прием сопровождается увеличением минутного объема крови, улучшением гемодинамики у ребенка и его состояния. Урежение сокращений сердца также снижает его потребность в миокарде, несмотря на сохранение силы сокращений и увеличение минутного объема крови.

Таблетки и кусочки сахара, смоченные раствором нитроглицерина, помещают под язык. Препарат быстро всасывается из полости рта и через 3—5 минут вызывает терапевтический эффект, длящийся 15—20 минут.

При использовании нитроглицерина нередко возникают мучительные головные боли, связанные с расширением наружной сонной артерии и «обкрадыванием» мозга. Возможно понижение артериального давления, иногда значительное, увеличение внутричерепного и внутриглазного давления. Препарат противопоказан больным с кровоизлияниями в мозг и страдающим глаукомой. Для улучшения переносимости нитроглицерина рекомендуют сочетать его со спиртовым раствором ментола (готовая микстура носит название «Капли Вотчала»).

Антиангинальные средства из группы органических нитратов

Для профилактики ишемии миокарда применяют и другие препараты нитратов: тринитролонг в виде полимерных пленок, приклеиваемых на внутреннюю поверхность щеки, и таблетки нитросорбита. Эти препараты начинают действовать через 3—5 минут, их эффект сохраняется 3—4 часа и более. С профилактической целью назначают эринит (нитропентон), действующий 4—5 часов, а также микрокапсулированные лекарственные формы нитроглицерина: сустак, действующий 4—5 часов, и нитронг — 6—8 часов.

Антикальциевые препараты

Антикальциевые препараты (верапамил, фенигидин, сензит) — высокоэффективные коронарные средства, применяемые для профилактики (реже — для купирования) ишемии миокарда. Они тормозят проникновение ионов кальция по медленным каналам в саркоплазму гладкомышечных клеток через сарколемму. В результате расширяются коронарные сосуды, уменьшаются общее периферическое сопротивление сосудов постнагрузка на сердце, конечное диастолическое давление в желудочках сердца и улучшается кровоток в зоне ишемии. Они уменьшают механическую работу сердца и потребность миокарда в кислороде, увеличивают количество анастомозов в сердце, препятствуют образованию тромбоксана и тромбозу сосудов. Антикальциевые препараты не нарушают симпатическую регуляцию деятельности сердца и тонуса сосудов. При их применении у больных уменьшается частота и интенсивность приступов стенокардии, повышается толерантность к физической нагрузке. Эти препараты особенно показаны при сочетании ишемической болезни сердца с гипертонией, брадикардией, нарушениями ритма, бронхиальной астмой. Препараты применяют внутрь, для ускорения действия их можно разжевать и некоторое время держать под языком. Обычно они хорошо переносятся. Иногда возникают головная боль, проходящие тошнота, запоры, мышечная слабость. Антикальциевые препараты нельзя комбинировать с бета-адреноблокаторами из-за опасности возникновения асистолии и гипотонии.

Значительно реже применяют у детей препараты, преимущественно влияющие на коронарное кровообращение: дипиридамол, карбокромен. Они расширяют коронарные сосуды под эпикардом, а очень легко нарушаемый кровоток под эндокардом может не только не увеличиться, но даже уменьшиться, что приводит к «обкрадыванию» ишемизированных участков миокарда. Длительное применение (2—3 месяца) этих препаратов способствует образованию коллатералей и уменьшает частоту возникновения приступов ишемии миокарда.

В механизме действия этих средств существенную роль играет их способность увеличивать концентрацию аденозина в сосудах миокарда (и мозга). Дипиридамол угнетает аденозиндезаминазу, разрушающую аденозин, а карбохромен повышает активность 5-нуклеотидазы, превращающей аденозинмонофосфат в аденозин, и ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивая содержание в миокарде циклического аденозинмонофосфата.

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.