Антикоагулянты – вещества, нарушающие образование фибринных тромбов, делят на антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия называют эффект in vivo и in vitro. К ним относится гепарин – лекарственный препарат, получаемый из легких и печени крупного рогатого скота.
Гепарин повышает активность фибринолитической системы за счёт образования комплекса с антиплазмином. Гепарин также накапливается на поверхности эндотелиальных клеток и препятствует адгезии тромбоцитов. Ограничивая адгезию тромбоцитов, гепарин тормозит освобождение из них агрегирующих факторов и агрегацию. Свёртывание крови замедляется. Имеются сведения о наличии у гепарина иммуносупрессивных свойств.
В педиатрии гепарин используют при синдроме диссеминированного внутрисосудистого свёртывания, встречающихся при гипоксии, обезвоживании, некоторых инфекциях, тканевой травме и т.д. Вводят его отдельно или в комбинации с другими препаратами, нарушающими агрегацию тромбоцитов, при повышенном риске тромбообразования в сердце (эндокардиты, мерцательная аритмия, пороки и т.д.), при гемодиализе и исскуственном кровообращении. Гепарин используют при ревматизме, гиперальдостеронизме, бронхиальной астме, для улучшения почечного кровотока и увеличения диуреза при острых нефритах, а также при парентеральном питании недоношенных (для улучшения усвоенных жиров).
Введение гепарина может вызвать нежелательные эффекты: головокружение, анорексию, тошноту, рвоту, понос. Примерно у 20% больных наблюдается временное облысение, у 30% - тромбоцитопения. При назначении гепарина может возникнуть крапивница, при длительном применении – остеопороз , так как гепарин является “кофактором” паратгормона.
При передозировке или повышенной чувствительности к гепарину развивается геморрагический синдром. Для устранения чрезмерного эффекта гепарина используют его антагонист – протамина сульфат, вводимый внутривенно. В ответ на введение этого белкового препарата могут развиться неспецифические аллергические реакции: гиперемия лица, крапивница, боли по ход вен, за грудиной, в животе, озноб и т.д.