В химиотерапии злокачественных заболеваний крови и кроветворных органов в комплексе с цитостатическими двухфазными препаратами применяют кортистериоды (преднизолон, преднизон и др.) Препараты, близкие к андрогенам (медротестрон, пролотестон), и конкурентные антагонисты эстрогенов (тамоксифен) используют главным образом при раке молочной железы; препараты с эстрогенной активностью (фосфэстрол, хлортрианизен - при раке представительной железы.
В механизме действия этих средств наибольшее значение имеют принцип обратной связи, подавление секреции собственных половых гормонов, активирующих гормонозависимые ткани и опухоли. Ингибитор функции коры надпочечников – хлодилотан – используют при гормонально-активных опухолях коры надпочечников.