Местноанестезирующие средства механизм действия. Фармакология показания к применению, классификация препаратов и их список средств

Местноанестезирующими средствами называют вещества, которые при соприкосновении с чувствительными нервными окончаниями или с нервными волокнами вызывают обратимое угнетение их возбудимости и проводимости.

Местноанестезирующие средства фармакология

Большинство местных анестетиков являются аминами, у которых аминогруппа (с помощью эфирной или амидной связи) соединена с ароматическим радикалом. По химическому строению их делят на две группы: сложные эфиры ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин) и замещенные амиды кислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин).

Местные анестетики

Местные анестетики, имеющие в молекуле амидную связь, в отличие от сложных эфиров не разрушаются эстеразами крови, печени и тканевых жидкостей. Поэтому они действуют более длительно, способны к кумуляции и более токсичны.

Показания к применению местноанестезирующих средств

Большинство местных анестетиков — третичные амины, плохо растворимые в воде. Поэтому их применяют в виде солей обычно сильной — хлористоводородной — кислоты. При pH плазмы крови и внеклеточной жидкости 7,4 эти соли слабых оснований и сильной кислоты преимущественно ионизированы и лишь 10—20% молекул находятся в неионизированной, липоидорастворимой форме, способной проникать в ткани, в том числе в липидный слой клеточных мембран, накапливаться в нем и попадать внутрь клетки. В цитоплазме клеток pH несколько меньше (6,4—7,0), и попавшая в нее соль диссоциирует с освобождением катиона местного анестетика и аниона кислоты. Катионы ряда анестетиков ведут себя как антагонисты ионов кальция. Они взаимодействуют с белковыми молекулами «медленных» кальциевых каналов, препятствуя проникновению Са2+ внутрь клетки (не только нервного волокна, но и гладких мышц, миокарда, водителей ритма в сердце и др.). В результате происходит «стабилизация» мембраны, не раскрываются натриевые каналы в момент прихода возбуждения, Na+ непроникает внутрь клетки. Многие анестетики прямо влияют на натриевые каналы, способствуя их инактивации. Отсутствие потенциала действия и является причиной понижения возбудимости и проводимости, вызываемого препаратами данной группы (в том числе антиаритмического и противосудорожного их действия).

Местноанестезирующие средства препараты

Таким образом, существование местного анестетика в неионизированной форме имеет значение для его попадания в клеточную мембрану, а в ионизированной форме — для взаимодействия с белковыми молекулами кальциевых каналов. Если в тканях pH внеклеточной жидкости сдвинута в кислую сторону (до 5—6), что имеет место при воспалении, то соль местного анестетика в ней значительно больше диссоциирована, и процент неионизированных молекул, способных проникать в клеточные мембраны, становится меньше. Это и объясняет более слабый эффект анестетиков в очаге воспаления.

Местноанестезирующие средства классификация

Местные анестетики способны блокировать проведение возбуждения по всем нервным волокнам (чувствительным, двигательным, вегетативным), однако в различных концентрациях и с неодинаковой скоростью, что зависит от отсутствия или наличия миелиновой оболочки и ее толщины, препятствующей проникновению местного анестетика к нервному волокну, а также от физико-химических особенностей отдельных препаратов. Наиболее чувствительны к анестетикам тонкие безмякотные волокна. При инфильтрационной анестезии, в первую очередь нарушается проведение возбуждения именно по ним. В результате исчезает тактильная, болевая и температурная чувствительность, возникает местное расширение сосудов вследствие блокады симпатических волокон. Другие виды чувствительности угнетаются медленнее, в последнюю очередь блокируется проведение по двигательным нервам. (Местные анестетики не проникают через шванновскую оболочку, поэтому проведение блокируется только в перехватах узла — перехватах Ранвье.) Восстановление проводимости по нервам происходит в обратном порядке: позже всего восстанавливается функция безмякотных волокон.

Местноанестезирующие лекарственные средства список

Анестезия развивается только при непосредственном контакте препаратов данной группы с нервной тканью. При резорбтивном действии анестетики оказывают угнетающее влияние на ЦНС, которая чувствительна к значительно меньшим их концентрациям, чем периферический отдел нервной системы. Местные анестетики тормозят передачу нервных импульсов в центральных синапсах, в вегетативных ганглиях. Они тормозят освобождение ацетилхолина, норадреналина из пресинаптических окончаний (тоже результат «стабилизации» их мембран).

Как самостоятельный метод местное обезболивание в педиатрии используют сравнительно редко. Только 6—8% оперативных вмешательств у детей (обычно кратковременных и не очень болезненных) проводят под местной анестезией. Чаще эти вещества применяют в сочетании со средствами для наркоза.

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.