Миорелаксанты механизм действия, классификация, препараты, инструкция

Различают антидеполяризующие (d-тубокурарин, ардуан) и деполяризующие (дитилин, декаметоний) миорелаксанты.

Механизм действия антидеполяризующих миорелаксантов. Классификация

Антидеполяризующие миорелаксанты блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц и конкурируют с ацетилхолином за взаимодействие с ними. Увеличение концентрации ацетилхолина в синапсе (например, после назначения антихолинэстеразных средств) может устранить эффект препаратов данной группы.

Дети первых месяцев и лет жизни высокочувствительны к антидеполяризующим миорелаксантам, так как у них невелики запасы ацетилхолина в пресинаптических окончаниях и при поступлении возбуждения его меньше освобождается в синаптическую щель, создавая в ней меньшую (чем у взрослых) концентрацию. Вместе с тем эффект от применения этих миорелаксантов (по неизвестной пока причине) у детей исчезает скорее, чем у взрослых.

Деполяризующие миорелаксанты препараты механизм действия

Деполяризующие миорелаксанты сначала кратковременно активируют Н-холинорецепторы скелетных мышц (эту фазу их действия можно рассматривать как холиномиметическую). В результате возникает деполяризация мембраны рецептора, длящаяся несколько секунд, сопровождающаяся фибрилляцией скелетных мышц, потерей ими ионов калия, гиперкалиемией (способной затем привести к болезненным спазмам мышц). Деполяризация сменяется затем потерей чувствительности рецептора к ацетилхолину — десенситизацией, длящейся несколько минут. Эту фазу и опенивают как холинонегативную. Ее рассматривают как следствие изменения конформации рецептора и тормозящего влияния ионов кальция (в избытке попавших внутрь мышечного волокна в момент длительной деполяризации) на Na+, К+-АТФ-азу, что задерживает реполяризацию постсинаптической мембраны и восстановление ее реакции на поступающую импульсацию.

Препараты группы миорелаксантов

Дитилин — основной представитель этой группы миорелаксантов — инактивируется бутирилхолинэстеразой, и ее блокирование удлиняет его действие. Высокая активность названного фермента у детей раннего возраста — основная причина введения более высоких (на 1 кг массы тела) доз препарата для получения миорелаксации. Встречаются люди с особой холинэстеразой, которая медленно или совсем не инактивирует дитилин. У таких людей вызываемый им эффект длится не минуты, а часы. Для его устранения необходимо вливание крови или плазмы крови здорового человека, в которых содержится названный фермент.

Миорелаксанты показания к применению. Инструкция

Применяют миорелаксанты у детей преимущественно в анестезиологии для расслабления скелетных мышц во время операции, при вправлении вывихов, репозиции отломков костей. Кроме того, миорелаксанты, в основном ардуан, начали применять в период выхаживания новорожденных для предупреждения напряжения скелетных мышц в период различных болезненных процедур, особенно при проведении механической вентиляции легких. Напряжение мышц приводит к нерациональному расходованию кислорода в организме ребенка, к подскокам внутричерепного давления, что увеличивает опасность разрыва мозговых сосудов и внутримозговых геморрагий.

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.